페노피브레이트의 여러 가지 제형 비교, Fenofibrate formulations, comparison 대박이네

어떤 cholinesalt of fenofibric acid 제제 팜플렛에 자신있는 그림입니다.​

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Fenofibrate는 지방산과 콜레스테롤 대사를 조절하는 유전자의 전사(transcription)를 조절하는 nuclear receptors의 PPAR subfamily 1인 peroxisome proliferator-activated receptor-(PPAR-)의 활성화를 자극함으로써 작용합니다. Pro-drug인 fenofibrate는 약리학적으로 무효화(inactive, 그림 A에서 왼쪽)이며, esterbond로 급속한 가수분해를 거쳐 active metabolite인 fenofibric acid(그림 A에서 가운데)를 형성합니다.

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그러나 fenofibrate는 물에 약간 녹지 않는 중성 친유성 화합물로 치료 수준을 지속적으로 유지하기는 어렵습니다. 그러므로 fenofibrate의 다양한 제형이 1998년 미국에서 발표된 뒤 전반적인 용해도를 증가시키기 위해서 개발되 옷슴니다. 용해도(solubility) 도전은 다양한 비결을 통해 전체 생체이용률을 높이기 위한 새로운 fenofibrate 제제의 개발을 이끌었습니다(그림 B). 처음에는 micronized formulations가 입자크기를 줄이고 표면적을 증가시켜 용해도를 증가시켰습니다. 나중에 classic micronization process와 hydrophilic polyvinyl pyrrolidone의 microcoating 네트워크를 결합한 알약은 용해속도가 빨라지고 생체이용률이 향상되었습니다. 그 후 reaggregation을 방지하기 위해 표면 특성을 변형시키는 인지질 제제를 사용하는 insoluble drug deliverymmicroparticle(IDD-P) 정제가 개발되고 microparticles의 확장된 약물 표면적을 보존하면서 용해를 가속화하고 더 나은 흡수를 가져왔습니다. Nanoparticle제형은 입자의 크기를 더 감소시키고 부피에 대한 표면적의 비율이나 생체 이용률을 현저히 증가시키 슴니다(그림 1b). 마지막으로 cholinesalt형 활성대사산물(fenofibricacid)의 제제가 개발되었으며 이는 사용 가능한 제제 중 생체이용률이 가장 높은 친수성 화합물입니다(그림 A에서 오른쪽) 이러한 발전에도 불구하고 많은 시장에서 판매되고 있는 fenofibrate 제형의 적절한 흡수를 위해서는 여전히 음식, 특히 고지방 밥이 필요하다. 1반 적으로 fenofibrate제품은 음식의 효과와 관련해서 분류될 수 있슴니다. 예를 들어, 밥과 함께 복용해야 하는 fenofibrate 제형에는 micronized tablets(Fenoglide®, Lofibra®, generic), micronized capsules(Lofibra® 및 generic), microcoated micronized tablets(Lofibra®) 및 fenofibrate harduapselatincaps(Lipsles)이다. 밥의 유무에 관계없이 복용할 수 있는 fenofibrate 제형에는 nanoparticletablets(Tricor®), IDD-Ptablets(Triglide®), micronized capsules(Antara®), choline saltoffenoffibricacid(Trilipix®)가 있습니다.

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참고 문헌 Cardiol Res.2013 Apr;4(2):47– 55.